许多药物具有非常相似的结构，如果你去研究那些的药物，就会发现它们有一些共同点：都具有密集的官能团，有至少一个环状结构和一些裸露的氨基或羟基，通常还有一个散落的氟原子。造成这种共同之处的部分原因是，化学家只能利用已知的化学反应和那些可用的构建模块来研发药物。另外，他们还需要考虑生物学，因此所有的反应必须能够耐受简单氮原子，因为它们几乎存在于每一种生物活性化合物中。使用不会因暴露在空气中而着火的试剂进行反应也是一大优势。2014年的一项分析表明，在用于研发药物的合成反应中，有两种...

三氯氧磷这个试剂对于我们合成工作者来说，真是个让人又喜又忧的试剂。喜的是它的用途确实很广，杂环羟基或烯醇羟基变氯，忧的是它的安全性，使用过程或淬灭稍有不慎，就会造成或大或小的事故，严重的甚至会引起爆炸。前面小编陆陆续续和大家分享了：（1）替代三氯氧磷的方法；（2）DMF“战胜”POCl3，远离爆炸危险！助力实现杂环羟基直接胺化反应等热门推文。说实话，三氯氧磷小编在实际工作中是能不用就不用了。有时候万不得已之时，那就逃不掉了。今天小编和大家分享一篇制药辉瑞科学家带来的真实案例，...

胺是有机合成中非常重要的一类化合物，可以进行众多丰富多彩的化学反应，比如酸胺缩合，偶联，环合，制备异氰酸酯等等。然而，正是由于其较高的反应活性，在很多反应中往往需要对其进行保护。胺的常用保护基有Cbz，Alloc，TeOC，Bn，Fmoc等等，提到胺的保护基就不得不提Boc保护基，其可以说是胺基保护基中应用的保护基了，既好上，又好脱，是胺保护基。胺上Boc的方法有很多，有用无机碱氢氧化钠的，有用有机碱三乙胺的，活性低的胺有时候甚至要加DMAP作为催化剂，活性更低的胺可能就需要...

做有机合成的你估计肯定有过为萃取过程的乳化而烦恼，今天小编整理了相关的乳化原因和如何破乳，一起来看一下吧。乳化原因在进行萃取，洗涤操作过程中，混合液在分液漏斗中发生乳化，可能是由于所萃取物的酸碱度过强，或者所用溶剂密度过于接近，或者所萃取溶液有较大的粘度造成的。如何破除乳化液-液萃取中非常重要的操作是急速地振动样品。此步骤可确保两相的接触，有助于质量传递。在分液漏斗发生的混合，产生大量的界面区域使得有效的分配出现。由于物质剧烈的振动，在液-液萃取中乳化现象经常发生，特别是那些...

液体混合物总分馏的基本原理是在逆流操作塔中进行多次蒸馏。图A表示重复的单极蒸馏，称为精馏。1次蒸馏的塔顶产物进行第二次蒸馏，其塔顶产物又进行第三次蒸馏，以此类推。1次蒸馏的底部产物也是如此。图B所示，可以通过在单极蒸馏中开发的方法在（y，x）图表中确定每个步骤的蒸汽和液体浓度。这个过程产生纯度非常高的馏分，但它有两个较严重的缺陷：-只有一小部分进料混合物以高浓度状态回收-在每个阶段都会获得副产物，这些副产物通常无法进一步加工。如果将每个蒸馏步骤的副产物返回前一步骤，则可以克服...

司美格鲁肽注射液2型糖尿病适应症及减重适应症分别于2017年和2021年由FDA获批上市，商品名分别为Ozempic及Wegovy。从减重开始，司美格鲁肽的适应症不断拓展，此后在心脏病、中风、慢性肾病等领域适应症临床研究均传来好消息。目前司美格鲁肽治疗NASH、阿兹海默症、心衰、外周动脉疾病等适应症均已进入3期临床阶段，前景值得期待。司美格鲁肽在销售额上也是，美国地区司美格鲁肽注射液收入超预期，诺和诺德年内多次上调业绩指引。2023年11月2日，诺和诺德发布Q3业绩，2023...

导读近日，江西中医药大学万阳课题组提出了一项创新性的概念，即光笼二硫键，并发展了一种基于4,5-二甲氧基-2-硝基苄基（oNv）的光脱笼-氧化一体策略，用于诱导二硫键的原位配对，并成功将其应用于调控抗菌肽TachyplesinI的结构与功能。研究人员对这一光调控过程进行了详细的机理研究，结果表明oNv基团的光解副产物亚硝基苯衍生物促使了二硫键的高效形成。这一重要研究成果已经在J.Am.Chem.Soc.上发表。多肽在各种生命体系中广泛分布，具有重要的生物学功能。通过化学修饰，...

2023半年报陆续公布，销量多肽药物榜单随之问世。从企业的药物数量来看，诺和诺德有5款药物在榜上，其次礼来3款，安进2款。从销售金额来看，这十款药物销量总和为204.5亿美元，其中司美格鲁肽（Semaglutide）其在2023H1的销售额高达约92亿美元，同比增长85%（注射降糖版本Ozempic®、口服降糖版Rybelsus®、注射减肥版Wegovy®销售额分别为约61.74亿美元、约12.34亿美元、17.81亿美元），占据总销量近乎50%，从销...